Зентел - Инструкция

Зентел

Международное название: Аlbendazole

Группа: Противогельминтное средство (35)

Лекарственная форма: таблетки крапчатые, тускло-оранжевого цвета, закругленные, продолговатые, двояковыпуклые, с характерным фруктовым запахом; с разделительной линией на одной стороне и тиснением

Фармакологическое действие: Антигельминтный и противопротозойный препарат широкого спектра действия, производное бензимидазола карбамата.

Зентел нарушает процессы транспорта глюкозы, вызывает расстройство функции микротубулярного аппарата в организме гельминта, что приводит к его гибели и выведению из организма человека.

Препарат активен в отношении паразитов, вызывающих кишечные инфекции и кожный синдром Larva Migrans (синдром блуждающих личинок), включая нематоды: Ascaris lumbricoides (круглый червь), Trichuris trichiura (власоглав), Enterobius vermicularis (острица), Ancylostoma duodenale (анкилостома), Necator americanus (нематода), Strongyloides stercoralis; цестоды: Hymenolepsis nana (карликовый солитер), Taenia solium (свиной солитер), Taenia saginata (бычий солитер); трематоды: Opisthorchis viverrini и Clonorchis sinensis; простейшие: Giardia lamblia (кишечная или дуоденальная).

Зентел активен в отношении паразитов тканей, включая кистозный и альвеолярный эхинококкозы, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis. Зентел эффективен при лечении нейроцистициркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, гепатиколеза, вызванного Capilaria philippinensis и гнатостомоза, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum, Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь альбендазол плохо абсорбируется из ЖКТ (менее 5%), в неизмененном виде не определяется в плазме, биодоступность - низкая.

Системное фармакологическое действие усиливается при приеме препарата с жирной пищей, при этом повышается абсорбция и увеличивается Сmax в плазме крови в 5 раз. Время достижения Сmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч.

Распределение. Связывание с белками плазмы - 70%. Альбендазол в значительных количествах проникает в желчь, печень, спинномозговую жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов.

Метаболизм и выведение. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита альбендазола сульфоксида, обладающего антигельминтной активностью. Альбендазола сульфоксид метаболизируется с образованием альбендазола сульфона (вторичный метаболит) и других окисленных продуктов.

После приема препарата в разовой дозе 400 мг фармакологически активный метаболит, альбендазола сульфоксид, достигает плазменных концентраций от 1.6 до 6.0 микромоль/л. T1/2 альбендазола сульфоксида составляет 8.5 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде альбендазола сульфоксида и лишь незначительная часть его количества выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Сmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Индуцирует изоферменты CYP1A в клетках печени человека.

Показания: энтеробиоз; анкилостомидоз и некатороз; гименолепидоз; тениоз; стронгилоидоз; аскаридоз; трихоцефалез; клонорхоз; описторхоз; кожный синдром Larva Migrans; лямблиоз у детей; кистозный эхинококкоз; альвеолярный эхинококкоз; нейроцистициркоз; гепатиколез; гнатостомоз; трихинеллез; токсокароз.

Противопоказанния: период беременности и кормления грудью, период перед запланированной беременностью, повышенная чувствительность к альбендазолу. Дети в возрасте до 1 года (суспензия) и до 3 лет (таблетки).

Побочные действия: Побочные эффекты, возникающие при кратковременном лечении кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans.

Иммунная система. Редко: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

ЦНС. Нечасто: головная боль и головокружение.

ЖКТ. Нечасто: боль в животе, тошнота, рвота и диарея.

Гепатобилиарная система. Редко: повышение уровня печеночных ферментов.

Кожа и подкожные ткани. Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.

Побочные эффекты, возникающие при продолжительном лечении системных гельминтных инфекций.

Система крови и лимфатическая система. Нечасто: лейкопения. Очень редко: панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению функции костного мозга.

Иммунная система. Нечасто: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

ЦНС. Очень часто: головная боль. Часто: головокружение.

ЖКТ. Часто: боль в животе, тошнота, рвота и диарея.

Гепатобилиарная система. Очень часто: повышение уровня печеночных ферментов легкой и умеренной степени. Нечасто: гепатит.

Кожа и подкожные ткани. Часто: обратимая алопеция. Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.

Общие нарушения. Часто: лихорадка.

Способ применения и дозы: кишечные инфекции и кожный синдром Larva Migrans:

препарат Зентел принимают вместе с пищей. Желательно применять в одно и то же время суток. Если не наступает клинического улучшения через 3 нед, назначается второй курс лечения.

У некоторых пациентов, особенно у детей, могут возникать трудности при проглатывании целой таблетки, в таком случае таблетку рекомендуется разжевать с небольшим количеством воды или же размельчить. Суспензию перед применением взболтать.

При энтеробиозе, анкилостомозе, некаторозе, аскаридозе, трихоцефалезе взрослые и дети в возрасте более 3 лет принимают 400 мг 1 раз в сутки (1 таблетка) однократно;

при стронгилоидозе, тениозе, гименолепидозе взрослые и дети в возрасте более 3 лет принимают 400 мг 1 раз в сутки (1 таблетка) на протяжении 3 дней, при гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения в интервале с 10-го по 21-й день после предыдущего курса;

при клонорхозе, опистархозе взрослые и дети в возрасте более 3 лет принимают 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки на протяжении 3 дней;

при кожном синдроме Larva Migrans взрослые и дети в возрасте старше 3 лет принимают 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки на протяжении 1–3 дней;

при лямблиозе только дети в возрасте 3–12 лет принимают 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки на протяжении 5 дней.

Для детей в возрасте 2–3 лет применяется другая форма препарата — суспензия для перорального применения.

Суспензия.

При энтеробиозе, анкилостомозе, некаторозе, аскаридозе, трихоцефалезе взрослые и дети в возрасте старше 2 лет принимают 400 мг 1 раз в сутки (10 мл суспензии) однократно, дети в возрасте от 1 года до 2 лет200 мг 1 раз в сутки (5 мл суспензии) однократно;

при стронгилоидозе, тениозе, гименолепидозе взрослые и дети в возрасте старше 2-х лет принимают 400 мг 1 раз в сутки (10 мл суспензии) на протяжении 3 дней; при гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения в интервале с 10-го по 21-й день после предыдущего курса;

при клонорхозе, опистархозе взрослые и дети в возрасте старше 2-х лет принимают 400 мг (10 мл суспензии) 2 раза в сутки на протяжении 3 дней;

при кожном синдроме Larva Migrans взрослые и дети в возрасте старше 2-х лет принимают 400 мг (10 мл суспензии) 1 раз в сутки на протяжении 1–3 дней;

при лямблиозе только дети в возрасте от 2 до 12 лет принимают 400 мг (10 мл суспензии) 1 раз в сутки на протяжении 5 дней.

Больные пожилого возраста.

Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекция дозы не нужна, однако, альбендазол с осторожностью следует применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность.

Поскольку альбендазол выделяется почками в очень незначительном количестве, коррекция дозы для лечения этой категории больных не нужна, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под постоянным контролем.

Печеночная недостаточность.

Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может иметь существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) в начале применения альбендазола должны находиться под постоянным контролем.

Системные гельминтные инвазии (продолжительное лечение высокими дозами).

Препарат принимается вместе с пищей.

Детям в возрасте до 6 лет назначение препарата в высоких дозах не рекомендуется. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также степени тяжести инфекции.

Доза для пациентов при массе тела >60 кг составляет 400 мг (1 таблетка или 10 мл суспензии) 2 раза в сутки. При массе тела <60 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг/сут. Эту дозу необходимо разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг.

Длительность применения препарата Зентел в зависимости от инфекции:

цистный эхинококкоз - 28 дней; 28-дневный цикл можно назначать повторно (3 раза) после перерыва в 14 дней;

неоперабельные и множественные цисты - до трех 28-дневных циклов при лечении печеночных, легочных и перитонеальных цист; при наличии цист другой локализации (в костях или мозге) может понадобиться длительное лечение;

перед операцией - рекомендуется два 28-дневных цикла; если операцию необходимо выполнить раньше, чем будут завершены эти циклы, лечение по возможности длится дольше до начала операции;

после операции, после чрескожного дренажа цист - если перед операцией был проведен короткий (<14 дней) курс лечения или в случае проведения неотложного оперативного вмешательства, после операции проводят 2 цикла по 28 дней, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата; аналогично, если выявлены жизнеспособные цисты или возникло распространение гельминтов, проводят 2 полных цикла лечения; альвеолярный эхинококкоз - 28 дней; второй 28-дневной курс повторяют после 2-недельного перерыва в приеме препарата; лечение может быть продлено на несколько месяцев или лет;

нейроцистицеркоз - продолжительность приема — от 7 до 30 дней в зависимости от ответа на лечение; второй курс можно повторить после 2-недельного перерыва в приеме препарата;

цисты в паренхиме и гранулемы - обычная продолжительность лечения — от 7 (минимум) до 28 дней;

арахноидальные и внутрижелудочковые цисты - обычный курс лечения составляет 28 дней;

рацемозные цисты - обычный курс лечения составляет 28 дней, может длиться дольше; продолжительность лечения определяется рентгенологически, а также клиническим ответом на лечение;

капилляриоз - 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 дней; обычно достаточно одного курса лечения, но могут понадобиться следующие курсы, если результаты паразитологического обследования останутся положительными;

гнатостомоз - 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 10–20 дней (см. выше);

трихинеллез, токсокароз - 400 мг 2 раза в сутки на протяжении 5–10 дней (см. выше).

При лечении пациентов с нейроцистицеркозом необходимо назначать соответствующую ГКС- и противосудорожную терапию. Пероральные и в/в ГКС рекомендуются для предупреждения случаев церебральной гипертензии на протяжении 1-й недели лечения.

Больные пожилого возраста.

Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекция дозы не требуется, однако альбендазол с осторожностью следует применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность.

Поскольку альбендазол выделяется почками в очень незначительном количестве, коррекция дозы для лечения этой категории больных не требуется, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под постоянным контролем.

Печеночная недостаточность.

Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может существенно влиять на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) перед началом применения альбендазола должны быть тщательно обследованы, в случае существенного повышения уровня трансаминаз или снижения показателей крови до клинически значимого уровня лечение необходимо прекратить.

Передозировка. В зависимости от принятой дозы препарата симптомами могут быть диарея, тошнота, рвота, тахикардия, повышение уровня трансаминаз. Лечение симптоматическое, согласно клиническому состоянию.

Особые указания: Кратковременное лечение кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans.

Чтобы избежать прием Зентела в ранние сроки беременности, женщинам репродуктивного возраста лечение следует начинать на 1-й неделе менструации или при отрицательном результате теста на беременность. На протяжении терапии необходима надежная контрацепция.

Лечение альбендазолом может выявить наличие уже существующего нейроцистицеркоза, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в головном мозге. Симптомы могут возникнуть вскоре после лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами.